アスピリン
概要
柳の樹皮が熱と痛みに効くことは古くから知られ、そこからサリチル酸が取り出されていた。だがそのままでは胃を荒らし、飲み続けられない。バイエル社のフェリックス・ホフマンが、分子の一部をアセチル基に置き換えた。効き目は残り、胃への負担が減る。父のリウマチのためだったという話が伝わるが、上司アルトゥル・アイヒェングリュンが自分の指示だったと後に主張した。彼はユダヤ人で、ナチス期に会社の歴史から名前を消された。世界で最も多く飲まれた薬の、功績の帰属は、いまも定まっていない。
場所
51.26°N 7.15°E · ドイツ・ヴッパータール
本文
柳の樹皮や葉が熱や痛みに効くことは、ずっと昔から知られていた。古代エジプトの医学書には柳の記述があり、古代ギリシアのヒッポクラテスの名のもとに伝わる医学にも、柳を痛みに使う例があるとされる。中国や日本でも柳の枝は歯の痛みに使われた。歯をみがく「楊枝」の楊は、柳のことである。
1763年、イギリスの聖職者エドワード・ストーンは、柳の樹皮を乾かして粉にし、熱のある患者五十人ほどに与えたところよく効いたと、王立協会に報告した。湿った土地に育つ木は、湿った土地に多い病に効くはずだという彼の理屈は間違っていたが、結論は正しかった。
十九世紀になると、化学者たちが効き目の正体を取り出しにかかった。1828年、ミュンヘンのヨハン・ブフナーが柳の樹皮から苦い結晶を取り出し、柳を意味するラテン語からサリシンと名づけた。1838年にはイタリアのラファエレ・ピリアが、サリシンからサリチル酸を作った。1853年には、フランスのシャルル・ジェラールがすでにアセチルサリチル酸を作っていたが、純度が低く、研究はそれ以上進まなかった。やがてドイツでフェノールからサリチル酸を安く大量に作る方法が工業化され、1870年代にはサリチル酸が熱や痛み、とりわけリウマチの薬として広く使われるようになった。
だが、サリチル酸には大きな欠点があった。ひどく苦く、胃を荒らす。吐き気や胃の痛みを起こし、ときには胃から出血する。リウマチの痛みを抑えるには飲み続けなければならないのに、飲み続けることが難しかった。
1897年、ドイツのエルバーフェルトにあったバイエル社の研究所で、化学者フェリックス・ホフマン（1868〜1946年）がアセチルサリチル酸を純粋で安定した形で合成した。8月10日付けの実験ノートにその記録が残っている。サリチル酸の分子の一部を、アセチル基という小さな部分に置き換えたものである。この形のまま胃を通り、体の中でサリチル酸に戻って効く。効き目を保ったまま、胃への負担を減らすことができた。体の中で変化して初めて働く薬の、早い例の一つである。バイエル社はもともと染料を作る会社で、十九世紀の終わりに薬の事業に乗り出したところだった。
1899年、バイエル社はこの薬をアスピリンという名で売り出した。アセチルの頭文字のAに、サリチル酸を含む植物セイヨウナツユキソウの古い学名スピラエアからとったスピルを続け、当時の薬の名によくあった語尾を付けたものである。はじめは粉薬で、まもなく錠剤になった。アスピリンは世界でもっとも多く飲まれる薬の一つになっていく。第一次世界大戦の後、ドイツが敗れると、アメリカやイギリス、フランスなどではバイエル社の商標の権利が取り上げられ、アスピリンという名は誰でも使える一般の名前になった。
長いあいだ、アスピリンは一つの心温まる話とともに語られてきた。ホフマンの父がリウマチに苦しんでいたが、サリチル酸の苦さと胃の痛みに耐えられなかった。そこで息子が、父にも飲める薬を作った、という話である。
1949年、この話に異を唱える論文が出た。書いたのは、当時ホフマンの上司だった化学者アルトゥル・アイヒェングリュン（1867〜1949年）である。アスピリンは自分の指示のもとでホフマンが合成したもので、自分の名前が会社の歴史から消されている、と彼は主張した。アイヒェングリュンはユダヤ人だった。ナチスの時代に会社を追われ、財産を奪われ、1944年には七十代半ばでテレージエンシュタットの強制収容所に送られた（ホロコースト）。彼は生き延び、戦後にこの論文を発表したが、その同じ年に世を去った。ホフマンの父の話が活字に初めて現れたのは、ナチスが政権を握った後の1930年代半ばのことだったとされる。
1999年、スコットランドの薬学者ウォルター・スニーダーがバイエル社の古い記録を調べ直し、アイヒェングリュンの主張を支持する結論を発表した。バイエル社はこれを認めず、ホフマンの功績だとする立場を変えていない。世界でもっとも多く飲まれた薬の一つが、誰の発案だったのかは、百年以上たったいまも決着していない。その決着のつかなさには、一つの時代の人種の政策が関わっている。
アスピリンがなぜ効くのかが分かったのは、売り出されてから七十年あまり後のことだった。1971年、イギリスの薬理学者ジョン・ベインは、アスピリンが体の中でプロスタグランジンという物質が作られるのを妨げていることを明らかにし、のちにノーベル賞を受けた。プロスタグランジンは、炎症を起こし、痛みを感じやすくし、熱を上げる。そして、血小板を固まらせて血を止める働きにも関わっている。アスピリンはその合成に必要な酵素をふさいでしまう。
この最後の働きから、アスピリンには新しい役目が生まれた。少ない量を毎日飲むと血が固まりにくくなり、心筋梗塞や脳梗塞の再発を防げることが、1970年代以降の大規模な試験で確かめられたのである。痛み止めとして生まれた薬が、血管の病の薬にもなった。ただし血が止まりにくくなれば、出血の危険も増える。病気になったことのない健康な人が予防のために飲むべきかについては、近年の試験で否定的な結果が続き、勧められなくなってきている。
柳の樹皮が効くことは、何千年も前から知られていた。効く成分を取り出したのが十九世紀、飲み続けられる形にしたのが1897年、なぜ効くのかが分かったのが1971年である。仕組みを知ってから薬を作ったのではない。効くものをまず使い、百年後にその理由を知った。そして医者にかからずとも、棚から取り出して痛みを消せる時代が来た。その便利さは、のちにまったく別の痛み止めで、痛ましい形で繰り返されることにもなる（オキシコンチン）。